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万艾可一次吃一粒能有效多久致癌性:雄性和雌性大鼠西地那非给药24 个月,用单方量区别使其体内的非纠合西地那非及其紧要代谢产物的总药时曲线下面积(AUCs)达到男性服用人类最大举荐剂量(MRHD)100mg 时这一指宗旨29 倍和42 倍时,未见致癌性。小鼠西地那非给药18-21 个月,当剂量高达10mg/kg 体浸/天(最大耐受剂量(MTD)),即按mg/m2预备约为MRHD 的0.6 倍时,未见致癌性。

在欣慰剂对比临床试验中,试验组因不良事故停药率 (2.5%)较慰问剂组(2.3%)无彰着区别。不良事件广博是姑且的、进口万艾可性质多为轻到中度。

遗传毒性:西地那非在以下检测中均为阴性:细菌和中原仓鼠卵巢细胞的体外致突变检验、体外人类淋巴细胞遗传毒测验和在体小鼠微核尝试。

不能信任这些变乱与运用PDE5 降服剂直接相合;或与患者的根柢血管告急因素或解剖缺少有关;或是二者的连合效率;抑或是其全班人成分所致。(见“【器浸事故】/患者须知”个别)。

一项在无HIV感染的振兴受试者中实行的推敲证明,Ritonavir可使西地那非血药程度明显增高(AUC增加了11倍,见“药物彼此影响”)。鉴于此,创议同时服用ritonavir的患者,每48小时内用药方量最多不胜过25毫克。

西地那非对勃起呼应的效力:对器质性或心绪性勃起成果滞碍患者实行的8 个双盲、安慰剂交叉比照尝试中,经硬度计测量勃起硬度和继续功夫发明:服用西地那非后,性刺激引起的勃起较宽慰剂组有纠正。大遍及检验在服药后约60 分钟评估西地那非的药效。经硬度计衡量感觉,勃起响应普及随西地那非剂量和血浆浓度的增添而加强。一项测定药效接续时期的考查显示,药效可接续至4 小时,但相应较2 小通常弱。

全身呼应:面部水肿、光敏反响、休克、乏力、速苦、寒战、意外摔倒、腹痛、过敏反响、胸痛、不料蹧蹋。

2.代谢和渗透:西地那非告急过程肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(要紧路子)和细胞色素P4502C9(次要门途)排除。严重循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与西地那非一样的PDE选择性,在体外,它对PDE5的效用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,故西地那非的药理效力大略有20%来自于其代谢产物。

以下疾病患者慎用西地那非:阴茎解剖不对(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie 氏病),易引起阴茎极度勃起的快病(如镰状细胞性血虚、多发性骨髓瘤、白血病)。

该商品为处方药,具有协议文号:国药准字H20020527,符合国家食品药品监视处分局对药品的登记哀告。

当单剂西地那非100毫克与细胞色素P4503A4的特异性制服剂红霉素(500毫克一日两次,共5天达到稳态)适用时,西地那非的药时曲线%。另外,在牢固男性志愿者举办的一项考虑中,当HIV蛋白酶降服剂saquinavir(另一种CYP4503A4战胜剂)达稳态时(1200毫克,一日三次),服用单剂100毫克西地那非则后者的Cmax进步140%,AUC增加210%。西地那非不效力saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述影响或许更大。临床测验的人群数据亦评释,当与CYP4503A4克制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)适用时,西地那非的解除率降低(见“用法与用量”)。

大夫应见告患者,西地那非有巩固受体打击剂和其它抗高血压药物降压用意的潜在或许。同时服用西地那非和受体滞碍剂可能会引起少许患者的低血压症状。必要关并操纵西地那非与受体窒塞剂时,西地那非医治前,患者应依然到达受体窒碍剂诊疗安稳情状,而且西地那非应当从最低剂量下手服用。

故这些同功酶的征服剂会降低西地那非的打扫。厉重极端指标为可评判人群中桎梏性心绞痛发作的光阴。在麻醉下的家兔,肝素与西地那非实用对出血时代的增加有叠加用意,但未举办过似乎的人体商酌。本品不效力retonavir的药代动力学(见“用法与用量”)。代谢和营养:口渴、水肿、痛风、不安稳性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反响、高钠血症。尽量没有商讨西地那非与其我蛋白酶征服剂适用后的彼此影响,但也许预计实用后会先进西地那非的血浆浓度程度。西地那非对PDE6 的抉择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时感觉色觉相称的起因。沉度肾窒碍(肌酐驱除率30ml/min)的志愿受试者,西地那非的驱逐率消极,与无肾脏受损的同年齿组意愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax 简直尤其。纠合操纵PDE5抑制剂与受体阻碍剂的安宁性也许受别的成分的功用,包罗血管内容量不敷和其余抗高血压药物。这类患者的起始剂量以25mg 为宜(见【用法用量】)。西地那非组(N=70)和安抚剂组的约束性心绞痛平均爆发时候(历程基线 秒。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的样子从粪便中分泌(约为口服剂量的80%),一小个别从尿中分泌(约为口服剂量的13%)。是以,年数65 岁以上、肝效劳反对、严重肾效能制止会导致血浆西地那非水平抬高。这与retonavir对好多CYP450底物有显然作用好像。这一了局表白西地那非看待紧张至极的作用统计学上不劣于慰问剂。

以下为对照临床测验中,爆发率[2%的不良事变。尚不能必定其发生是否由西地那非所致。在此征求了那些可以与用药闭连的事故,但裁汰了细小事件和不精确的通告。

奇特感受:上市后有突发听力减退或失掉的个别病例报导,与行使PDE5 克服剂(搜罗本品)偶尔间关联性。其中一些患者,也许存在引起耳科相干不良事故的底子疾病或其余身分。很多病例的随访音问有限。不能笃信突发听力减退或失掉是否与应用本品直接联系,是否与患者已生涯听力失掉的告急要素干系,也无法讯断是否为以上两个要素的说合效率或是否生存其它原因 (见“【珍惜事故】/患者须知”个体)。

一项男性牢固意图者的咨询发明,联关应用稳态剂量的西地那非(80 mg,每日三次)与稳态剂量的内皮素受体拮抗剂波生坦 (125 mg,每日两次,一种CYP3A4 、CYP2C9 的泛泛强度开荒剂,也也许是细胞色素 P450 2C19 的平淡强度开采剂)时,西地那非AUC 消沉63%,西地那非Cmax 低落55%。可能预测,同时服用强效CYP3A4 诱导剂如利福平会引起血浆西地那非水准更多地消极。

特地感受:复视、权且视觉耗损或眼光低浸、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、万艾可与希爱力比较玻璃体剥离、黄斑方圆水肿及鼻衄等。

未感觉经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲(250毫克)和华法林(40毫克)与西地那非有显露的相互功用。

肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh 分级A 级和B 级)意图受试者的西地那非清扫率颓丧,与同年数组无肝窒息的意图者比拟,AUC 和 Cmax 分别增高84%和47%。浸度肝服从阻拦患者(Child-Pugh 分级C 级)的西地那非药代动力学尚未举行咨询。

西地那非对视觉的效力:单剂口服100mg 和200mg 药物后,经Farnsworth-Munsell-100 色调追究出现有一过性蓝/绿颜色分别相当,其产生与剂量关系;峰效适时间接近血药浓度峰值时代。这一景色与该药物对PDE6 的取胜用意相同。PDE6 加入视网膜中的光传导。研商剖明,服用2 倍于最大举荐剂量的药物时,本品对目力、眼压和视乳头大小无功用。

医师应告知曾发作过单眼NAION 的患者:无论血管扩大药物如PDE5 战胜剂是否会对他有不良功用(见“【不良呼应】/上市后经历/迥殊感觉”个人),谁们再次发作NAION 的吃紧都市添加。

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患者接受西地那非医疗前,应如故来到受体阻挡剂调理安稳情况。独立服用受体阻挠剂治疗血滚动力学不结实的患者,适用PDE5克制剂后产生低血压症状的危境添加。

在固定剂量尝试中,消化不良(17%)和视觉相等(11%)在100毫克剂量组比低剂量组常见。超出推举剂量界线时,不良变乱的表现与前类似,但知照频度增加。

消化式样:呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽贫困、胃炎、胃肠炎、食道炎、他达拉非片和万艾可口腔炎、口干、肝效劳很是、直肠出血、齿龈炎。

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大夫应告知患者,要是遽然产生听力减退或亏损,应中断服用PDE5 抑制剂(囊括本品),并尽速就医。此类变乱可随同耳鸣和头晕,据报导与服用PDE5 治服剂(搜罗本品)偶尔间闭系性。但不能坚信此类事变是否与运用PDE5 战胜剂或别的身分有直接干系(见【不良呼应】/上市前体验个体及上市后经验一面)。

以下不良事故虽然发作率2%,但试验组与慰藉剂组产生率宛如。它们是:呼吸说感觉、背痛、流感症状和合节痛。

须要兼并利用西地那非与受体障碍剂时,西地那非调治前,患者已运用受体阻碍剂疗养到达安稳状况,而且西地那非该当从最低剂量开首服用(见【药物相互效用】)。

大夫应给患者批注在已成心血管急急要素生计时,性活动对心脏有潜在的病笃。在性滚动开始时如发现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性流动,并与大夫商酌这些情况。

患者服用西地那非后,何时能够安定地服用硝酸酯类药物(如须要)暂且尚不懂得。坚守兴盛志愿者药代动力学质料,单剂口服 100毫克,24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440 ng/ml )(见“药代动力学”)。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较强壮意图者高3-8倍:年事65岁以上、肝劝止(如肝硬化)、严重肾阻碍(肌酐袪除率30毫升/ 分钟以下)、同时服用细胞色素P4503A4的强降服剂如红霉素等。尽量服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度,但尚不知谈此时是否不妨安然地服用硝酸酯类药物。

一项健壮男性愿望者的磋商声明:西地那非(100毫克)不作用 HIV蛋白酶制胜剂saquinavir和ritonavir稳态时的药代动力学,后两者都是CYP4503A4的底物。

体内考查:雄壮意愿者同时服用本品50毫克和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450驯服剂)800毫克,导致血浆西地那非浓度增高56%。

效率机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激进程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO 激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 程度增高,使得海绵体内滑腻肌松散,血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接涣散影响,但不妨历程制服海绵体内分化cGMP 的5 型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的效率。当性刺激引起局部NO 释放时,西地那非驯服PDE5可添加海绵体内cGMP 程度,和缓光滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,举荐剂量的西地那非不起效用。

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由于已知的本品对一氧化氮/cGMP谈径的感化(见“药理毒理”),西地那非可巩固硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者,非论是次第服用或终止服用,均为禁忌症。

上市后曾关照下列与应用西地那非不常间联系的严沉心血管不良变乱:心肌梗死、心原性猝死、室性心律反常、脑出血、一过性脑缺血和高血压。上述患者绝大广大(虽非闭计)原已存在心血管危殆因素。所通知的事件许多产生于性流动过程中或刚刚终局后;个别爆发在服用西地那非后不久尚未举行性活动时。还有极少通告的事件发生在服药或性活动后几小时乃至几天。对待这些事变,尚无法决定它们是否直接与西地那非联系,仍旧与性滚动、已存在的心血管疾病、上述要素的连结效力或别的因素有合(心血管方面的吃紧消息详见“忠告”)。

用法用量:对大遍及患者,推举剂量为50毫克,在性滚动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5-4小时内的任何光阴服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或低落至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时,引荐剂量的西地那非不起效用。万艾可与希爱力比较万艾可枸橼酸西地那非片详见注明书。

西地那非对性宣传快病无保护用意。应酌情见告患者警戒性宣扬疾病(征求人类免疫缺欠病毒,HIV)的步骤。

生殖毒性:雌性大鼠给药36 天、雄性大鼠给药102 天,高达60mg/kg 体重/天的西地那非(该剂量所来到的AUC 值为人类男性AUC 的25 倍以上),万艾可与希爱力比较未见生殖毒性。强盛意愿者单剂口服西地那非100mg 后,精子的流动力和式子未受功用。

药品囚禁个人指点:如感觉本网站有任何直接或变相售卖处方药行为,请依旧解释,拨打12331举报,举报查实给予夸耀。

医生应示知患者,本品不应与其它PDE5 征服剂适用。本品与此外PDE5 抑制剂关用的安详性和有效性尚未经咨询。

医师应见知患者,若发现单眼或双眼乍然视力牺牲,应顿时终了服用全豹5 型磷酸二酯酶(PDE5)征服剂,征求万艾可,并向大夫钻探。该境遇能够诟谇动脉性前部缺血性视神经病(NAION)的阐扬,NAION 是可引起眼光下降席卷长远性丧失的一种速病,在悉数PDE5 克服剂的上市后应用中均有与用药时期关系的NAION 的少有报告。不能肯定这些事变与行使PDE5克制剂直接关联或与其所有人成分有关。

【药代动力学】本品口服后接收速捷,万万生物使用度约为40%。其药代动力学参数在推举剂量边境内与剂量成比例。废除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4门路),禀赋一有活性的代谢产物,其性子与西地那非形似。细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效征服剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性取胜物如西咪替丁与西地那非实用时,可以会导致西地那非血浆水准提升(见“用法与用量”)。西地那非及其代谢产物的消释半衰期约为4小时。

在百般式子的临床测验中,试验组患者通知的不良事件广博彷佛。固定剂量检验中,某些不良事件的爆发随剂量增加而添加。平常,伶俐剂量测验更能反映药物的推举剂量用法,测验中所见不良事件的性质与固定剂量检验肖似。

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不良反应:以下为对照临床实验中,产生率;2%的不良事故。尚不能必定其发生是否由西地那非所致。1在此席卷了那些也许与用药关联的事件,但淘汰了眇小变乱和不精准的关照。1.满身相应:面部水肿、光敏响应、休克、乏力、痛苦、惊怖、不料跌倒、腹痛、过敏呼应、胸痛、无意蹂躏。2.心血管体系:心绞痛、房室传导阻挡、偏头痛、昏迷、心动过疾、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓造成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。3.消化体系:呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽艰苦、胃炎、胃肠炎、食说炎、口腔炎、口干、肝效率很是、直肠出血、齿龈炎。4.血液和淋巴编制:贫血和白细胞减弱。5.代谢和营养:口渴、水肿、痛风、不扎实性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反映、高钠血症。6.骨骼肌肉式样:关节炎、环节病、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。7.神经体系:共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感触非常、发抖、昏厥、苦闷、失眠、嗜睡、梦境十分、反射减弱、感觉笨拙。8.呼吸格式:哮喘、呼吸贫乏、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。9.皮肤及其附属器:荨麻疹。

应付照旧服用理思剂量PDE5治服剂的患者,担当受体打击剂保养应从最低剂量最先。同时服用PDE5制服剂,随着受体滞碍剂剂量的逐渐增加,能够进一步颓唐血压。

PDE5(5型磷酸二酯酶)克服剂与受体阻止剂关用时需庄重。PDE5取胜剂(征求本品)与受体阻拦剂同为血管夸大剂,都具有低重血压的效率。当关用血管放大剂时,也许预期对血压的感化可以累加。在部分患者中,这两类药物合用可彰彰低落血压,导致低血压症状(如头晕、头昏、昏厥)(见【药物彼此效用】)。

承受受体停滞剂疗养已达褂讪情状的患者,PDE5战胜剂应从最低剂量起先服用。

温馨指导:请留意阅读解释书并在医生诱导下应用。50mg2片【9老迈店正品正货进口短波收遵守《药品经营原料解决规范》,除药品质料来历外,药品一经售出,不得调动。

1.药理感化:本品是医疗勃起效用停滞的口服药物。体外检验:本品代谢吃紧颠末细胞色素P4503A4(要紧途径)和2C9(次要门路)。颠末人群药代动力学切磋取得的患者药代动力学参数值和充实意愿者形似。体外测验中,本品巩固硝普钠(一种一氧化氮供体)的抗人类血小板凝固作用。体外尝试卖弄西地那非对PDE5 具有遴选性。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的挑撰性战胜剂。它对PDE5 的效率远较对其全部人已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6 效用的10 倍,对PDE1 作用的80 多倍、对PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11 影响的700 多倍)。服药24小时后,血浆西地那非浓度仍接近200ng/ml,而单用西地那非时仅约5ng/ml。西地那非对PDE5 的采选性简略为对PDE3 的4000 倍,由于后者与心肌紧缩力的控制有关,故该性子有严重的有趣。西地那非对PDE5 的用意约是对PDE6 感化的10 倍。非论孤独使用或与阿司匹林适用,本品对人出血工夫没有效率。PDE6 是存在于视网膜中的一种酶,与视网膜的光更正通途有关。在强盛男性志愿者举办的另一项商讨中,当HIV蛋白酶取胜剂retonavir(为CYP450的高效制胜剂)达稳态时(500毫克,一日两次),单剂服用100毫克西地那非则后者Cmax发展300%(4倍),AUC增加1000%(11倍)。在聪颖剂量、安慰剂对照临床实验中,按推举本领服用西地那非(按需服药),患者报告了以下不良事变:肾成效不全:有轻度(肌酐驱逐率=50~80ml/min)和中度(肌酐消释率=30~49ml/min)肾损害的志愿受试者,单剂口服西地那非50mg 的药代动力学没有改革。在一项双盲实验中,144 例未继承很久口服硝酸盐疗养的勃起效果障碍伴营谋统制性慢性心绞痛患者在举行营谋考查前1 小时随机予以单剂量安慰剂或100mg 西地那非。体内考查:高血压患者同时服用西地那非(100毫克)和氨氯地平5毫克或10毫克,仰卧位裁减压平衡进一步下降8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg。

医生应针砭患者:国外首肯本品上市后,有少量勃起时分增长 (超出4 小时)和相当勃起(痛性勃起超过6 小时)的关照。如一向勃起超过4 小时,患者应立即就诊。如至极勃起未赢得立即处罚,阴茎圈套将可能受到障碍并能够导致永世性的勃起成效吃亏。

多数事情:诊断勃起功效故障的同时应明晰其潜在的病因,举办严谨的医学深究后信任适闭的疗养宗旨。在给病人运用西地那非之前,须偏浸以下少少紧急问题。

【药物过量】健康志愿者单次剂量至800毫克,不良变乱与低剂量时好似,但发生率添加。当产生药物过量时,应遵照须要采取老例支持疗法。因西地那非与血浆蛋白聚会率高,故肾脏透析不会添加消弭率。

体外试验:本品是一种细胞色素P4501A2、2C9、 2C19、2D6、2E1和3A4(IC50]150M)的弱治服剂。由于服用推 荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1M,故西地那非不会改造 这些同功酶效用 底物的拂拭。

对大普通患者,举荐剂量为50毫克,在性流动前约1小时按需服用;但在性流动前0.5-4小时内的任何时辰服用均可。基于药效和耐受性,剂量可添加至100毫克(最大举荐剂量)或颓唐至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时,举荐剂量的西地那非不起效用。

西地那非对血压的效用:刚健男性愿望者单剂口服西地那非100mg,导致坐位血压下降(缩短压/舒张压均衡最大降幅8.3/5.3 mmHg)。服药后 1-2 小时坐位血压消浸最明确,服药后8小时则与欣慰剂组无分别。25mg、50mg 或100mg 西地那非对血压的感化相通,故在此剂量边境内,这一效力与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种效用更大(见【禁忌】)。

其它,与肾收效寻常的受试者比较,西地那非N-去甲基代谢产物的AUC 和Cmax 在重度肾阻塞的受试者中显着增高,他达拉非片与万艾可的区别分歧增高200%和79%。

神经编制:共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感受特别、抖动、昏厥、愁闷、失眠、嗜睡、多梦、反射缓慢、感应痴顽。

在环球鸿沟的临床尝试中,三千七百多名患者(年事19-87 岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的医疗期间在一年以上。

暮年人:雄厚暮年志愿者(65 岁)的西地那非扫除率消重,西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的药时曲线下面积(AUC)分歧比年轻健旺愿望者(18-45 岁)约高84%和107%。磋商到年齿分歧对血浆蛋白辘集的效率,游离的(未与血浆蛋白麇集)西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC 相应地不同添加45%和57%。

良性前列腺增生(BPH)患者同时服用 受体阻止剂多沙唑嗪(4mg)和西地那非(25mg),卧位减弱压和舒张压均衡进一步各低落7mmHg。如同时服用更大剂量西地那非和多沙唑嗪(4mg),在服药后1~4 小时内有部分患者发明体位性低血压症状的关照。给予 受体滞碍剂医治的患者同时服用西地那非不妨会在一些患者中引起低血压症状。以是,西地那非剂量如凌驾25mg,不应在服用 受体停滞剂4 小时之内服用。

在首要的临床试验中包罗了同时服用多种抗高血压药物的患者。另一个孤独的药物互相功用研商夸耀,服用5mg 或10mg 氨氯地平的高血压患者加用本品100mg 时,中断压和舒张压平均进一步下降8mmHg 和7mmHg(见【药物互相用意】)。

下列成分与血浆西地那非水准(AUC)添加有闭:春秋65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝倔强,添加80%)、重度肾打击(肌酐排挤率[30 毫升/分,添加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4克服剂〔酮康唑、伊曲康唑(添加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水准较高也许同时添加药效和不良事件发作率,故这些患者的肇端剂量以25毫克为宜。

干系的商量供给了西地那非对心输出量感化的原料。在一个小规模的开放性、非对照前期考试中,8 位扎实性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz 导管监测下,分4 次静脉注射了总量为40mg 的西地那非。该检验结果见表2。静歇状态下,患者的中断和舒张血压较基线%。静息右心房压、肺动脉压、肺动脉楔压和心输出量差别平衡低落28%、28%、20%和7%。纵然此静脉注射剂量下的血药浓度较强盛男性意愿者单剂口服100mg 西地那非的平衡峰值血药浓度高2-5 倍,但上述患者勾当时的血滚动力学应答仍生计。

在PDE5 制胜剂搜罗万艾可的上市后操纵中,均有与用药时期关联的非动脉性前部缺血性视神经病(NAION)的有数关照。NAION 是一种可引起眼光低落包含永恒性失掉的速病,在大普及但非整个处境下,这些患者均具有潜在的患NAION 的解剖或血管方面的本原或危害身分,征求但不限于:低杯盘比,岁数凌驾50 岁,糖尿病,高血压,冠状动脉快病,高脂血症和吸烟。

除人海绵体平滑肌外,在血小板、血管和内脏滑润肌以及骨骼肌内也觉察低浓度的PDE5生存。西地那非对这些陷坑中PDE5 的战胜,能够是其巩固一氧化氮的抗血小板集结效力(体外尝试)、克服血小板血栓酿成(体内实验)以及舒张外周讯息脉(体内试验)的基本。

心血管体例:心绞痛、房室传导障碍、偏头痛、昏迷、万艾可与希爱力比较心动过快、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力败落、心电图至极、心肌病。

1.汲取和分散:本品接收紧迫。空心景况下口服30至120分钟 (中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。在与高脂肪饮食同服时,吸收疾率下降,达峰时代(Tmax)平衡延宕60分钟,Cmax平衡颓唐29%。西地那非的均衡稳态散布容积(Vss)为105升,注明其在机关中有散布。万艾可24小时只能吃一次吗西地那非及其紧要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有疏忽96%与血浆蛋白群集。蛋白齐集率与药物总浓度无关。

在器官变成阶段大鼠和家兔经受高达200 mg/kg 体重/天西地那非,未见致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的注解。此剂量按mg/m2 计算,分歧极度于50kg 受试者MRHD 的20 倍和40 倍。在大鼠产前和产后的发育实验中,给药36 天,安乐剂量(NOAEL)为30 mg/kg 体重/天。非受孕大鼠在这一剂量下的AUC 约为人类AUC 的20 倍。对怀胎妇女没有举行富足和苛格对比的西地那非检验。

据强健意图者服药90分钟后精液追究的终局,可推知患者服药后精液中西地那非的量不够服单方量的0.001%。

临床检验中患者的药代动力学数据矫饰,CYP4502C9抑制剂(如甲苯磺丁脲,华法林)、CYP4502D6驯服剂(如拣选性5-羟色胺再吸收征服剂,三环抗烦恼药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管要紧素转折酶驯服剂、钙通叙滞碍剂等,对西地那非的药代动力学没有效率。袢利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC添加62%,而非采选性b-受体窒塞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的用意不会引起临床更正。

【末年用药】结实末年意愿者(]65岁)的西地那非扫除率颓丧(见“药代动力学:十分人群的药代动力学”)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良变乱的爆发,故开始剂量以25毫克为宜(见 “用法与用量”)。万艾可与希爱力比较万艾可 枸橼酸西地那非片 50mg2片【9老迈店 正品正货进口短波收音机】

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